Der Grundwirkstoff der meisten Enthaarungscremes ist Thioglykolsäure. Reines Thioglycolat ist extrem gefährlich, da es die Atemorgane reizt und zu starken allergischen Ausbrüchen führen kann. In den Cremes ist es als Salbe enthalten und die Wirkung wird dadurch abgemildert. Wirkt es langsam in die Haut ein, entsteht ein unangenehmer Schwefelgeruch. Dieser wird in modernen Cremes verhindert, indem der Hersteller überdeckende Parfumöle hinzusetzt. Der unangenehme Geruch kann allerdings nicht ganz unkennbar gemacht werden.
Thioglykolsäure hat einen sehr hohen PH – Wert, daher sollten Enthaarungscremes nicht auf empfindlicher, sonnengereizter oder entzündeter Haut angewendet werden.
Ein weiterer Wirkstoff ist Wasserstoffperoxyd. Es wirkt desinfizierend und wird in der Kosmetik oft als Bleichmittel eingesetzt. Bei zu hoher Dosierung können jedoch Verätzungen auftreten.